第2章 物代谢动力学(Pharmacokinetics)
一、物代谢动力学的简介
物代谢动力学,简称动学,是研究物在机体影响下所发生的的变化及其规律的过程,主要涉及机体对物的处置过程。
二、目的与意义
旨在使物发挥最佳作用,同时避免产生不良反应。通过动学的研究,可以更好地理解物的体内过程,从而指导临床合理用。
三、物体内的过程与动态规律
1. 体内过程(ADME):物在体内的吸收(A)、分布(D)、代谢(M)和(E)过程。
2. 动态规律:通过数学方法描述物在机体内的时量曲线、速率类型及动学参数等。
四、学习内容
一)物分子的跨膜转运机制
二)物的体内过程详解
三)体内物的时量关系研究
四)物消除动力学的数学描述
五)动学的重要参数解析
五、物分子的跨膜转运
物分子在体内的旅行过程中,跨膜转运是必要的一环。细胞膜作为基本屏障,其特性对物分子的转运起着决定性作用。
1. 物分子的特点与跨膜难易
需考虑物分子的特点如分子量、脂溶性、解离度等,以及细胞膜的特征如脂质双分子层、半选择性半透膜等。
2. 跨膜转运的主要影响因素
- 分子量:影响物分子的穿透能力。
- 物的脂溶性:疏水性分子更容易先溶解在细胞膜的脂质中,从而更容易发生跨膜转运。
- 物的解离度:影响物分子与细胞膜的相互作用。
3. 跨膜转运的化学本质
亲水性分子和疏水性分子在跨膜转运过程中有不同的机制。亲水性分子往往受到限制,而疏水而亲脂性分子则更容易在脂质双分子层中溶解并发生跨膜转运。
特别提示:油水分配系数
物分子的水溶性和脂溶性之间的平衡至关重要,需要掌握一个合适的度,制工业中的油水分配系数就反映了这种平衡。
六、物分子跨膜转运的方式与机制
物分子通过细胞膜的方式包括水溶性扩散、简单扩散(脂溶性扩散)、载体转运、膜动转运等。